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孟鲁司特钠咀嚼片的药动力学是什么《新闻》

发布时间:2020-09-14 16:54:21 阅读: 来源:建筑清水模板厂家

【健康讯 2016年03月07日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

口服孟鲁司特钠咀嚼片治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定,所以,口服顺尔宁不应该用于治疗急性哮喘发作。应劝告患者准备好必要的急救药品备用。那么,孟鲁司特钠咀嚼片的药动力学是什么?

吸收

孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。

2~5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。

分布

99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8~11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。

代谢

孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。

在体外使用人肝微粒体进行的研究显示,P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果,孟鲁司特治细胞色素疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。

排泄

在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后,在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性,尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑,孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。

在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7~5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内,孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特,血浆中只有极少量的原药积聚(~14%)。

特殊患者

对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child-Pugh评分>9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。

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